Сермион от чего назначают

Сермион от чего назначают

Фармакодинамика. После приема внутрь быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС . Сермион положительно влияет на эмоциональное состояние, способность к концентрации и уровень бодрости. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также наблюдалось после продолжительного перорального приема препарата Сермион. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема препарата усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Сермион также усиливает активность и перемещение через мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препаратом Сермион защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro .
Сермион ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4-5 мг) радиоактивно меченного ницерголина наблюдался через 1,5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических х доз (30 мг) 3Н-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в
сыворотке крови наблюдался через 3 ч с периодом полувыведения препарата приблизительно 15 ч (здоровые добровольцы).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. После перорального приема ницерголина в терапевтических дозах, значение AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 и 6%, соответственно, для основных метаболитов MDL и МMDL (здоровые добровольцы). Пиковые концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с периодом полувыведения 13 и 14 ч.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (90%), с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% — в кале.
При пероральном приеме в дозах 30-60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического действия изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче. Как вторичный путь метаболизма, 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

Содержание статьи:

Показания к применению препарата Сермион

Сермион таблетки 5 мг, 10 мг, р-р для инъекций (1 флак — 4 мг) :

  • острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки);
  • острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные поражения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения);
  • как дополнительная терапия при АГ (артериальная гипертензия);
  • как дополнительная терапия при гипертоническом кризе.

Сермион таблетки 30 мг:
состояния, характеризующиеся ухудшением когнитивной функции, постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона).

Применение препарата Сермион

таблетки 5 мг: рекомендованная доза препарата — 5-10 мг 3 раза в сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени.
Дозирование, продолжительность и путь введения препарата зависят от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с дальнейшим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.
таблетки 30 мг: рекомендованная доза препарата — 1 таблетка 1-2 раза в сут (30-60 мг). Обычная суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
В случае сосудистых нарушений глаза или внутреннего уха рекомендованная доза составляет 30 мг в сут.
Препарат нужно принимать перед едой с небольшим количеством воды, не разжевывая. Если назначен прием 1 раз в сут, то препарат желательно принять утром.
Поскольку выведение через почки является главным путем элиминации (80%) ницерголина и его метаболитов, рекомендуется уменьшить дозу пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≤20%).
р-р для инъекций : препарат предназначен для парентерального применения.
Для в/м введения рекомендованная доза составляет 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза в сутки, (используя прилагаемый растворитель).
Для в/в введения рекомендованная доза препарата Сермион составляет 4-8 мг, предварительно растворив его в 100 мл 0,9 % р-ра хлорида натрия или 5% р-ра декстрозы (глюкозы). В/в вводить препарат следует медленно. По решению врача, эта доза может быть повторно введена в течение дня.
В случае необходимости Сермион можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл 0,9 % р-ра хлорида натрия, медленно, на протяжении не менее 2 мин.
Дозу, продолжительность лечения и путь введения определяет врач индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Сермион

Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, алкалоидам рожек или любому его компоненту. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, кровотечение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Сермион

Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.
Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение , приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.
Со стороны ЦНС : головокружение , головная боль , спутанность сознания, сонливость, бессонница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.

Особые указания по применению препарата Сермион

Как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ (артериальная гипертензия), препарат может постепенно снижать уровень АД. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Сермион назначают с осторожностью.
Поскольку приблизительно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, рекомендуется снизить дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 2 мг/дл или 175 ммоль/л).
В состав препарата входит лактоза,что нужно учитывать при назначении его пациентам с врожденным дефицитом лактазы, наследственной галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Эффект от применения препарата развивается постепенно, поэтому принимать Сермион следует на протяжении длительного времени. Желательно каждые 6 мес проводить оценку эффекта терапии для принятия решения о целесообразности дальнейшего применения препарата.
На время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Токсикологические исследования не продемонстрировали тератогенного действия ницерголина. Исходя из показаний, применение препарата в период беременности и кормления грудью маловероятно. Если есть основательные показания, препарат нужно назначать после рассмотрения соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами. Хотя клинические эффекты Сермиона используют для улучшения концентрации внимания, его влияние на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не изучали. Во время лечения препаратом, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействия препарата Сермион препарата Сермион

С осторожностью препарат применяют совместно с:

  • антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
  • препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
  • ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
  • препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (может меняться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Сермион нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС , α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели светтывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Передозировка препарата Сермион, симптомы и лечение

При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение АД. Специальное лечение, как правило, не требуется, достаточно пациенту придать в горизонтальное положение. В исключительных случаях при недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется применение симпатомиметиков и проведение постоянного мониторинга показателей АД.

Условия хранения препарата Сермион

Порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инъекций хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре 20-25 °С; таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Сермион:

  • Санкт-Петербург

Для терапии заболеваний, связанных с нарушением кровообращения в сосудах, применяются лекарственные средства разных групп. В перечень наиболее часто назначаемых препаратов входит Сермион. Поэтому стоит рассмотреть подробнее, когда он используется и как действует, а также насколько он эффективен.

Сермион – препарат, входящий в группу периферических вазодилататоров. Оказывает спазмолитический, адреноблокирующий эффект. Международное непатентованное название, аналогичное активному компоненту, – Ницерголин.

Принцип действия и фармакокинетика

Применение Сермиона в терапии неврологических и сердечно-сосудистых заболеваний объясняется свойствами его активного вещества. Попадая в организм, оно действует сразу в нескольких направлениях:

Терапия препаратом приводит к повышению активности адренергической, холинергической и дофаминергической церебральных систем. Благодаря этому улучшаются когнитивные функции, уменьшается выраженность поведенческих нарушений, характерных для деменции.

Препарат быстро и почти полностью всасываются в организме. Прием еды или форма выпуска Сермиона, возраст больного не влияет на скорость всасывания ницерголина. Максимальная дозировка ницерголина в крови достигается по истечении 2-3 часов после применения. Максимальная концентрация активных метаболитов – через 1,5-4 часа.

Из организма продукты обмена лекарственного средства выводятся естественным путем – вместе с мочой и через кишечник. Период его полувыведения – от 13 до 20 часов, но у больных с тяжелой недостаточностью почек этот показатель намного больше.

Форма выпуска, состав

Выпускают Сермион в виде таблеток и лиофилизата для инъекций. В каждой таблетке содержится 5, 10 или 30 мг действующего вещества – ницерголина. Другие их составляющие:

  • стеарат магния;
  • дигидрат гидрофосфата кальция;
  • карбоксиметилцеллюлоза натрия.

Она состоит из:

  • диоксида титана;
  • карбоната магния;
  • смолы акации, сандарака;
  • талька;
  • сахарозы;
  • канифоля;
  • карнаубского воска.

Таблетки, в состав которых входит 30 мг ницерголина, покрыты пленочной оболочкой. Ее компоненты:

  • силикон;
  • оксид железа желтый;
  • диоксид титана;
  • гипромеллоза;
  • полиэтиленгликоль 6000.

Количество содержания действующего вещества в лиофилизате для инъекций – 4 мг. В его состав также входят: винная кислота, моногидрат лактозы. Лиофилизат отпускается из аптек вместе с растворителем. Он помещен в ампулы объемом 1 мл и состоит из таких компонентов: хлорид натрия и бензалкония, вода.

Выбор лекарственной формы Сермиона и способа его применения осуществляется врачом в зависимости от поставленного диагноза, возраста и общего самочувствия больного.

Стоимость

Из аптек Сермион отпускается только по рецепту врача. Цена может быть разной, в зависимости от формы его выпуска, региона реализации. Ориентировочные цены представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость

Расположение аптек, где есть Сермион Средняя стоимость препарата, руб.
Лиофилизат для приготовления раствора
5 мг 10 мг 30 мг
Россия Уфа 506 604 933 1732
Москва 495 578 906 1648
Санкт-Петербург 482 574 1691
Красноярск 489 605 938 1771
Новосибирск 528 626 955 1760
Краснодар 506 606 940 1758
Крым
Пермь 534 632 961 1764
Казань 517 603 942 1710
Беларусь Витебская область 9,32-12,90 19,11-25,49 17,22-22,83 Отсутствует
Минск 5,00-12,91 18,80-25,49 17,18-22,84
Брестская область 9,74-12,90 19,11-25,52 18,02-22,83
Гомельская область 9,60-12,93 19,43-25,48 17,53-22,83
Гродно и область 9,76-12,90 19,11-25,48 18,88-22,83
Могилев 5,00-12,90 19,17-25,49 17,69-22,83

Цена на таблетки в аптеках России наименьшая в Санкт-Петербурге, наивысшая – в г. Пермь. Стоимость лиофилизата для приготовления инъекционного раствора самая низкая в Москве.

Цена на таблетированный препарат в разных регионах Беларуси находится приблизительно на том же уровне. Купить лиофилизат Сермион в аптеках невозможно, но можно приобрести его аналог в такой же лекарственной форме. Его стоимость – от 17 руб.

Относится ли к гормональным препаратам?

В связи с тем, что препарат в некоторых случаях назначается в комплексе с гормональными препаратами, у пациентов часто возникает вопрос, является ли Сермион средством, способным влиять на уровень гормонов в организме.

Ответ прост – Сермион относится к альфа-адреноблокаторам и не оказывает влияния на гормональный фон пациента.

Показания и противопоказания

  • атеросклероз сосудов мозга;
  • сенильные расстройства;
  • болезнь Альцгеймера;
  • сосудистая деменция;
  • головокружения;
  • последствия ОНМК;
  • мигрень;
  • гипертонический криз;
  • артериальная гипертензия;
  • диабетическая, дистрофическая ретинопатия;
  • болезнь Рейно;
  • гипертоническая энцефалопатия.

Как и все лекарственные средства, Сермион имеет ограничения к применению. Терапия препаратом не назначается при:

  • острых кровотечениях;
  • ортостатической гипотензии;
  • наличии аллергии на действующее вещество, другие составляющие средства;
  • брадикардии;
  • инфаркте миокарда (острый период);
  • стенокардии напряжения.

Дополнительными противопоказаниями к приему таблеток Сермион являются:

  • несовершеннолетний возраст;
  • нарушение всасываемости глюкозы и галактозы;
  • непереносимость фруктозы;
  • недостаток сахаразы в организме.

С осторожностью препарат приписывают больным с гиперурикемией, подагрой (в анамнезе) и тем, кто принимает лекарства, ухудшающие обмен веществ и выведение мочевой кислоты.

Активное вещество Сермиона способно проникать в грудное молоко. На период его приема от кормления грудью необходимо отказаться. Влияние препарата на плод изучено недостаточно. По этой причине применение этого средства беременным женщинам не рекомендуется.

Схема применения

Дозировка, частота и длительность применения определяется врачом в индивидуальном порядке: схема лечения зависит от формы выпуска препарата, характера сосудистых и неврологических нарушений.

Лечение таблетками

Больным с когнитивными сосудистыми расстройствами, хроническими нарушениями кровообращения мозга, а также тем, кто перенес инсульт, назначают прием таблеток Сермион в дозировке 10 мг. Его пьют трижды в день в течение 3 месяцев.

Для пациентов с сосудистой деменцией суточная доза лекарства – 60 мг (2 табл., содержащие 30 мг ницерголина). Ее разделяют на 2 приема. Длительность терапии зависит от особенностей течения заболевания. Каждые полгода больному рекомендуется консультироваться со специалистом для определения необходимости в продолжении лечения.

При расстройствах периферического кровотока оптимальная разовая дозировка Сермиона – 10 мг (1 или 2 таблетки). Его пьют трижды в день в течение нескольких месяцев. Больные с дисфункциями почек принимают Сермион в меньшей терапевтической дозировке.

Особенности применения лиофилизата

Инъекционное введение Сермиона назначают при ишемическом инсульте, возникшем по причине тромбоза, атеросклероза или эмболии церебральных сосудов, а также при острых или переходящих расстройствах мозгового кровообращения. Этот способ применения препарата рекомендуется в первые дни лечения. Для поддержания эффекта от терапии постепенно переходят на таблетки.

Лиофилизат вводят в мышцу, вену или артерию. Дозировка рассчитывается следующим образом:

Как принимать: до еды или после?

Согласно инструкции, скорость и объем всасывания активного компонента ницерголина не зависят от времени приема пищи. Однако специалисты рекомендуют принимать препарат после еды, при этом запивая средство большим количеством воды. Это позволит снизить вероятность раздражения слизистых желудка и избежать риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Применение у детей

Согласно инструкции, до 18 лет Сермион не назначается. Но так как препарат значительно улучшает кровообращение в мозге, память, мышление и концентрацию внимания, помогает устранить проблему задержки развития речи, некоторые специалисты рекомендуют его применение детям.

Суточную дозировку при применении в педиатрии подбирают индивидуально – исходя из возраста ребенка. Но, как правило, назначают принимать не больше 2,5-5 мг в сутки.

Возможные побочные действия

В большинстве случаев препарат не вызывает негативных реакций, но в некоторых случаях они возможны. Наиболее тяжелые последствия возможны при передозировке и совместном употреблении с алкоголем.

Негативные реакции и передозировка

Сермион обычно хорошо переносится. В редких случаях на фоне терапии возникают такие симптомы:

  • сонливость;
  • снижение артериального давления;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • сыпь на коже;
  • диспепсические явления;
  • повышение уровня мочевой кислоты в крови.

Вероятность проявления всех этих побочных действий повышается при неправильном применении Сермиона – пренебрежении рекомендациями врача.

Основной симптом передозировки – выраженная переходящая артериальная гипотензия. Как правило, она не требует принятия лечебных мер: давление нормализуется после пребывания в положении лежа в течение нескольких минут.

Иногда применение слишком больших доз Сермиона может стать причиной нарушения кровоснабжения сердца, мозга. В таких ситуациях проводят симптоматическое лечение, постоянно контролируя показатели артериального давления.

Влияние алкоголя

Употребление алкогольных напитков в период лечения Сермионом противопоказано: их совместный прием может стать причиной появления тяжелых нарушений в работе сердечно-сосудистой системы. Так, могут возникать такие негативные последствия:

  • брадикардия;
  • тахикардия;
  • симптомы острой сердечной недостаточности;
  • ортостатическая гипотензия.

Существуют определенные сроки, когда прием алкоголя будет безопасен:

  1. По истечении 24-36 часов после разового приема.
  2. За 14-20 часов до приема Сермиона.
  3. Через 15 дней после длительного курса терапии.
  4. Во время прохождения всего курса лечения прием препарата запрещен.

Совместимость с Мексидолом

Препараты относятся к разным фармакологическим группам, а именно Мексидол – к средствам, которые влияют на нервную систему, а Сермион – к периферическим вазодилататорам. Сермион улучшает кровообращение и обмен веществ в головном мозге, снижает риск образования тромбов, Мексидол – оказывает антигипоксическое и противосудорожное действие, нормализует внутричерепное давление.

Оба препарата позитивно влияют на восстановление периферического и церебрального кровотока, и их совместное применение усиливает оказываемое действие, поэтому оно показано в случае развития тяжелых нарушений со стороны ЦНС и мозговых структур. Принимать таблетки Сермион и одновременно можно: данные об их несовместимости отсутствуют.

Аналоги

Если применение Сермиона невозможно, его заменяют структурными аналогами или препаратами, которые обладают сходным принципом действия.

Структурные

В перечень средств, имеющих тот же состав, входят:

Все эти препараты имеют те же свойства, показания, особенности применения, что и Сермион. Между собой они отличаются лишь страной-производителем, торговым названием и ценой.

Препараты со сходным действием

На фармакологическом рынке существует много средств, оказывающих сходное с Сермионом действие. Заменить его можно такими препаратами:

Решение о замене Сермиона структурными аналогами или препаратами со схожим принципом действия должен принимать врач.

Эффективность

Положительный эффект от применения подтвержден отзывами врачей-неврологов и людей, принимавших этот препарат.

Мы подготовили отдельную статью-обзор с , рекомендуем ознакомиться.

Мнение специалистов

По мнению специалистов, Сермион – эффективное лекарство. Но у него есть недостатки – побочные действия и высокая стоимость. Вот некоторые отзывы врачей:

Губарев И.А.: «Сермион – хороший препарат: он улучшает кровообращение в организме, особенно в сосудах ног и головного мозга. Назначаю его пациентам, у которых есть симптомы хронической сосудисто-мозговой недостаточности, ишемии нижних конечностей. Всегда предупреждаю больных о возможных побочных эффектах (они возникают, но нечасто) и высокой стоимости этого средства».

Препарат Сермион – это альфа-адреноблокатор. Его активное вещество ницерголин улучшает мозговое и периферическое кровообращение. Медикамент выпускается американской фармацевтической компанией Pfizer, имеет несколько разновидностей. Ознакомьтесь с инструкцией по использованию средства, его составом и аналогами, отзывами пациентов.

Состав и форма выпуска

Препарат Сермион представлен в форме таблеток и лиофилизата (порошка) для приготовления раствора. Состав и упаковка лекарств указана в таблице:

Таблетки

Лиофилизат

Описание

Оранжевые, белые или желтые круглые таблетки с сахарной оболочкой

Белый пористый порошок, растворитель – прозрачная жидкость

Концентрация ницерголина, мг

5, 10 или 30 на 1 шт.

4 на 1 флакон

Дополнительные ингредиенты

Краситель сансет желтый, дигидрат кальция гидрофосфата, карнаубский воск, микрокристаллическая целлюлоза, канифоль, стеарат магния, натрия карбоксиметилцеллюлоза, карбонат магния, сахароза, смола акации и сандарака, тальк, диоксид титана, силикон, оксид железа желтый, гипромеллоза. полиэтиленгликоль

Вода, хлорид натрия, моногидрат лактозы, хлорид бензалкония, винная кислота

Упаковка

Блистеры по 15 шт., по 2 блистера в пачке с инструкцией по применению

4 флакона с 4 ампулами растворителя в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Сермион (Sermion) улучшает периферическое и мозговое кровообращение за счет действия ницерголина. Это вещество – производное эрголина, периферический транзисторный вазодилататор и полусинтетическое производное алкалоидов спорыньи, оно снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, улучшает реологию (текучесть) крови. Активный компонент напрямую воздействует на церебральные нейротрансмиттерные системы (дофаминергическую, норадренергическую, ацетилхолинергическую), повышает их активность и оптимизирует когнитивные процессы.

Препарат улучшает усвоение глюкозы клетками, усиливает выработку белка, нуклеиновых кислот, повышает активность холин-ацетилтрансферазы и плотность мускариновых рецепторов. Медикамент может уменьшить симптомы когнитивной недостаточности, вызванной гипоксией (недостатком кислорода), скополамином (наркотическим веществом), электро-конвульсивной терапией. Низкие дозы Сермиона увеличивают обмен дофамина в мезолимбических участках головного мозга за счет модулирования дофаминергических рецепторов.

Однократное или длительное применение препарата повышает обмен базального и агонистчувствительного фосфоинозитида, активность переноса кальцийзависимых изоформ протеинкиназы C к участку клеточной мембране. Данные ферменты участвуют при выработке растворимого предшественника протеина, что усиливает высвобождение и снижение продукции патологического вещества бета-амилоида в нейробластомах (клетках мозга), улучшает кровоток.

Антиоксидантый эффект Сермиона и способность активировать ферменты детоксикации позволяет средству предупреждать гибель нервных клеток при оксидантном стрессе. По данным исследований, лекарство положительно влияет на пациентов с легкой или умеренной деменцией, вызванной болезнью Альцгеймера или последствиями мультиинфарктов. Изменения отмечаются через два месяца регулярного приема лекарства. Длительная терапия ницерголином снижает выраженность поведенческих нарушений при деменции.

Активный компонент быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Применение доз Сермиона до 60 мг имеет линейный характер фармакокинетики. Активный компонент на 90% связывается с белками плазмы, сродство к альфа-кислоте гликопротеина выше, чем к сывороточному альбумину. Вещество подвергается гидролизу с образованием метаболитов 6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголина и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголина. Максимальной концентрации ницерголин достигает через 1-4 часа. Препарат выводится с мочой и калом.

Показания к применению­

В инструкции содержится информация о показаниях к применению препарата. К ним относятся:

  • острые, хронические метаболические церебральные и сосудистые нарушения, вызванные артериальной гипертензией, атеросклерозом, тромбозами, эмболией сосудов головного мозга;
  • острые транзиторные нарушения мозгового кровообращения;
  • сосудистая деменция;
  • органическая, функциональная артериопатия конечностей;
  • головная боль, вызванная вазоспазмом (сужением мелких сосудов);
  • болезнь Рейно;
  • гипертонический криз.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сермиона отличается в зависимости от того, какая форма препарата используется. Таблетки употребляются перорально, лиофилизат разводится приложенным растворителем и применяется для парентерального введения. Дозировка, частота использования и продолжительность курса терапии определяются индивидуальными особенностями пациента.

Таблетки­

По инструкции, таблетки предназначены для перорального приема. Дозировка составляет 5-10 мг трижды в сутки или 30 мг дважды в день с одинаковыми интервалами времени. Можно принимать таблетки длительно. При хронических нарушениях кровообращения мозга, сосудистых когнитивных патологиях, состояниях после инсульта препарат употребляют по 10 мг трижды за день курсом от трех месяцев.

Для устранения проявлений сосудистой деменции принимают по 30 мг Сермиона дважды за сутки, каждые 6 месяцев пациент должен посещать врача для проверки здоровья и целесообразности назначения дальнейшей терапии. При острых нарушениях работы мозга, ишемическом инсульте курс начинается с уколов ницерголина, затем пациента переводят на прием таблеток. При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина терапевтическая доза снижается.

Лиофилизат

Перед введением препарата его надо растворить приложенным растворителем. По инструкции, средство вводится внутримышечно по 2-4 мг (2-4 мл) дважды за сутки, внутривенно путем медленной инфузии по 4-8 мг в 100 мл физраствора или 5-10% раствора декстрозы несколько раз в день. Разрешено внутриартериальное введение Сермиона по 4 мг в 10 мл физиологического раствора (хлорида натрия) в течение двух минут.

Особые указания

Терапевтические дозы Сермиона не влияют на артериальное давление, но при гипертензии возможно снижение показателей. Другие особые указания к применению медикамента из инструкции таковы:

  1. Лекарство действует постепенно, поэтому его разрешено использовать в течение длительного времени. Каждые полгода врач должен оценивать целесообразность проведения дальнейшей терапии.
  2. После парентерального введения средства пациентам нужно находиться в горизонтальном положении несколько минут, чтобы снизить риск проявления артериальной гипотензии.
  3. Желательно отказаться от вождения транспорта и управления опасными механизмами, потому что неизвестно, как прием Сермиона влияет на скорость реакций и концентрацию внимания.
  4. С осторожностью Ницерголин назначается при гиперурикемии, подагре в анамнезе, при сопутствующем лечении препаратами, воздействующими на процесс метаболизма мочевой кислоты.
  5. Терапия препаратом может привести к возникновению фиброза легких, сердечных клапанов, ретроперитонеальной (забрюшинной) области.
  6. Во время лечения возможно проявление признаков эрготизма (отравления алколоидами спорыньи): тошнота, периферическая сужение сосудов, рвота, боль в животе.

При беременности

По данным инструкции, специальные исследования по изучению эффективности и безопасности применения Сермиона во время беременности не проводились. В связи с этим использование препарата при вынашивании ребенка противопоказано, если иного не назначит врач. Если кормящая мать вынуждена получать лечение медикаментом, то ей следует отменить грудное вскармливание, потому что метаболиты лекарства выделяются с грудным молоком. Средство не влияет на фертильность.

В детском возрасте

Согласно инструкции, применение Сермиона у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, потому что достоверной информации о влиянии средства на жизнь и здоровье данной категории пациентов нет. Слишком активное действие лекарства может вызвать побочные эффекты у больных. Перед применением средства необходимо получить консультацию врача.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин метаболизируется изоферментами цитохрома, поэтому нельзя исключать вероятность его взаимодействия с препаратами, подвергающимися тому же процессу (антипсихотики, Рисперидон, Хинидин). В инструкции сказано, что при приеме медикамента важно учитывать особенности его взаимодействия с другими средствами:

  1. Одновременное применение Сермиона с антигипертензивными или антихолинергическими средствами может усиливать действие последних.
  2. Комбинация лекарства с ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами, антиагрегантами, Хинидином может увеличивать время кровотечения.
  3. Всасывание препарата замедляют Холестирамин и невсасывающиеся антациды.
  4. Сочетание лекарства с препаратами, действующими на процессы метаболизма мочевой кислоты, может приводить к бессимптомному повышению концентрации мочевой кислоты в крови.
  5. Для внутривенных инъекций допустимо смешивать лиофилизат с физраствором или раствором глюкозы.

Побочные действия Сермиона

При терапии медикаментом возможно проявление побочных действий. В инструкции по применению выделяются следующие негативные эффекты:

  • ощущение жара, выраженное снижение давления, головокружение;
  • бессонница, спутанность сознания, сонливость, головная боль;
  • тошнота, диспепсия, запор, дискомфорт в животе, диарея;
  • повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • высыпания на коже.

Передозировка

Если принять или ввести увеличенную дозу Сермиона либо пользоваться препаратом длительное время без необходимости, возможно проявление передозировки. Она характеризуется выраженным снижением артериального давления. Специфического лечения передозировки нет, пациенту нужно на пару минут прилечь. Если резко нарушается кровоснабжение головного мозга и сердца, врачи вводят симпатомиметические средства под постоянным контролем давления.

Противопоказания

Сермион с осторожностью применяется при гиперурикемии, подагре в анамнезе, в сочетании с лекарствами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты. Противопоказаниями к использованию средства, по инструкции, являются:

  • острые кровотечения;
  • возраст до 18 лет;
  • недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
  • дефицит сахаразы-изомальтазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы;
  • одновременный прием симпатомиметиков (агонистов альфа-и бета-адренорецепторов);
  • нарушения ортостатической регуляции (давления при перемене положения тела);
  • выраженная брадикардия (замедление синусового ритма сердца);
  • беременность, грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, производным эрготамина.

Условия продажи и хранения

Препарат продается при предъявлении рецепта от врача, хранится при температуре до 25 градусов. Срок годности таблеток – 3 года, порошка – 4 года, растворителя – 5 лет.

Аналоги Сермиона

Заменить препарат можно медикаментами из группы альфа-адреноблокаторов с тем же или похожим действующим компонентом. Аналогами средства являются:

  • Серголин – таблетки на основе ницерголина, являющегося полусинтетическим производным алкалоидов спорыньи;
  • Ницерголин – альфа-адреноблокирующее лекарство в форме таблеток, лиофилизата для приготовления раствора, содержащее одноименный действующий компонент;
  • Ницериум – таблетки для улучшения работы мозга на основе ницерголина.

Цена Сермиона

Препарат можно купить в аптеках или через интернет по ценам, которые зависят от формы выпуска, торговой наценки и концентрации активного компонента. Примерная стоимость средства в Москве.

Так, во время производство лекарственного средства применяется следующее:

  1. Если дозировка ницерголина — активного вещества — составляет 5 мг 10 мг или 30 мг, а форма выпуска в таблетках, то используются такие вспомогательные вещества дигидрат гидрофосфата кальция, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат натрия. Для создания оболочки применяется тальк, сахароза, смола сандарака, карбонат магния, воск карнаубский, канифоль. Смола акации, диоксид титана и сансет желтый. Таблетки двояковыпуклые с белой, желтой или оранжево оболочкой. В комплект входит, в зависимости от дозировки, или 25 таблеток.
  2. Если препарат выпускается в виде порошка или белой пористой смеси, который используется в виде инъекций, то в состав входит активное вещество ницерголин и вспомогательные ингридиенты хлорид бензалкония, хлорид натрия, очищенная вода для внутривенного или внутримышечного введения, моногидрат лактозы и винная кислота. Выпускается в стеклянных ампулах с растворителем. В комплект входят 4 флакона с препаратом, 4 ампулы с растворителем и инструкция.

Способ приема препарата и дозировка

Данный препарат способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения. Считается хорошим альфа-адреноблокатором. Улучшает гемодинамические и метаболические процессы в головном мозге.

Также он уменьшает число производства тромбоцитов и разжижает кровь. После приема внутрь кровоснабжение конечностей улучшается, а симптом их онемения пропадает.

При длительном лечении у пациентов диагностируются уменьшение выраженных связанных с деменцией поведенческих нарушений и улучшение общего состояния.

Данный препарат очень легко и быстро усваивается желудочно-кишечным трактом, если принимать внутрь. При внутривенном и внутримышечном использовании этот процесс ускоряется примерно в 2 раза. Скорость всасывания не зависит от времени применения и приема пищи.

Попадая в кровь, лекарственное средство быстро связывается с белками плазмы. Активное вещество способствует расширению сосудов и увеличению их пропускной способности. Это улучшает общее кровообращение и мозговое в частности.

Максимальная концентрация препарата достигается уже после 4 часов после приема внутрь и после 2 часов после внутривенного/внутримышечного применения.

Выводится активное вещество, преимущественно, с мочой. Но около 20% выходит из организма с калом. Время, необходимое на полное очищения организма, варьируется от 70 до 100 часов.

При наличии тяжелых проблем с почками это время может быть увеличено в 2 раза. Сермион может попадать в грудное молоко, поэтому от его использования стоит отказать во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

В зависимости от формы и тяжести заболевания, врач может прописать курс инъекций или лечения таблетками. Его необходимо принимать следующим образом:

  1. Недавно пережитые инсульты, когнитивные сосудистые нарушения и нарушения мозгового кровоснабжения являются показаниями для приема таблеток 10 мг 3 раза в день в течение 3-5 месяцев.
  2. Во время сосудистой деменции Сермион принимается 2 раза в день по 30 мг. Курс лечения определяется индивидуально, необходима консультация терапевта каждые полгода лечения.
  3. Ишемический инсульт, появившийся в результате тромбоза, атеросклероза или эмболии цебральных сосудов являются показанием к применению парентерального введения препарата. После курса инъекций необходимо продолжить прием лекарства внутрь. Дозировка строго индивидуальна.
  4. По 10 мг три раза в день принимают при нарушении кровообращения периферических органов.

Важно учитывать, что пациенты с серьезными проблемами почек и печени должны принимать минимальную дозировку, чтобы исключить возможность передозировки.

Сермион принимают при:

  1. Хронические и острые формы цебральных сосудистых и метаболических нарушений кровообращения головного мозга и периферийных органов.
  2. Функциональные и органические нарушения кровоснабжения конечностей, появившиеся в результате болезни Рейно.
  3. Гипертонический криз.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме Сермиона с препаратами из антихолинолитической и антигипертензивнной группы действие последних может усилиться.

Процесс действия Сермиона замедляется, если его принимать вместе с холестирамином и невсасывающимися антацидами.

Можно использовать данный препарат с иными биотрансформирующимися лекарственными средствами.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению данного препарат относятся следующие виды осложнений:

  1. Нарушение ортостатической регуляции.
  2. Недавно произошедши инфаркт миокарда .
  3. Брадикардия в острой форме.
  4. Различные внутренние кровотечения.
  5. Повышенная чувствительность к одному или нескольким веществам, используемым при создании Сермиона.
  6. Возраст пациентов менее 18 лет.
  7. Беременность и период лактации.
  8. Недостаток сахарозы или изомальтазы.
  9. Индивидуальная непереносимость фруктозы.

Особые указания

Требуется принимать лекарственное средство с особой осторожностью при наличии подагры или гиперурекимии. Также принимать под контролем врача, если параллельно проходится терапия лекарствами, которые оказывают влияние на мочевыводящую систему.

Побочные действия

Проявляются в нескольких видах. При воздействии на центральную нервную систему возможны сильные головные боли и частые головокружения, а также бессонница или чрезмерная сонливость.

На сердечно-сосудистую систему Сермион влияет путем понижения артериального давления, повышения температуры тела.

Также нарушается обмен веществ в организме при достаточно длительной терапии и увеличивается концентрация мочевой кислоты.

Изредка возможны аллергические реакции, которые проявляются в виде сыпи на коже.

Условия и сроки хранения

Хранить необходимо в сухом месте, куда нет доступа детям. Таблеткам необходима комнатная температура, а ампулы желательно помещать в холодильник, где температура не поднимается выше +8 градусов.

Срок годности 3 года.

Цена

В России данный лекарственный препарат продается за 500-900 рублей. В большинстве случаев отпускается без рецепта, но некоторые аптечные киоски могут потребовать письменное назначение врача.

В Украине продажа осуществляется за 250-300 гривен.

Аналоги

К аналогам относятся Эрготоп, Ницерголин, Ницелин, Ритмокор , Адалат , Нилогрин и другие препараты, содержащие аналогичное активное вещество.

FARMITALIA CARLO ERBA Jurgen Serr-Herb Service GmbH & Co.KG PFIZER PHARMACIA & UPJOHN PHARMACIA S.P.A TATA PHARMA Актавис Италия С.п.А. Пфайзер Италия С.р.Л. Фармация Италия С.п.А.

Страна происхождения

Италия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение

Формы выпуска

  • 15 — блистеры (2) — пачки картонные. 25 — блистеры (2) — пачки картонные. Флаконы (4) в комплекте с растворителем (амп. 4) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Распределение и метаболизм Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к?-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Выведение Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек

Особые условия

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Состав

  • ницерголин 5 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза. Состав оболочки: сахароза, тальк, смола акации, смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (E171), канифоль, воск карнаубский, сансет желтый. ницерголин 10 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза. Состав оболочки: сахароза, тальк, смола акации, смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (E171), канифоль, воск карнаубский. ницерголин 30 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (E172), силикон. ницерголин 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота. Растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода д/и (до 4 мл).

Сермион показания к применению

  • — острая или хроническая сосудистая или метаболическая церебральная недостаточность (атеросклероз, тромбоз или эмболия сосудов головного мозга, транзиторные церебральные ишемические приступы); — острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность (облитерирующие заболевания сосудов конечностей, синдром Рейно, другие синдромы, характеризующиеся нарушением периферического кровообращения); — головная боль; — в качестве дополнительного средства при лечении артериальной гипертензии и при купировании гипертонических кризов (парентеральное введение).



Источник: erbaevhack.ru


Добавить комментарий